Hệ dẫn truyền chứa fluoroquinolone: Nghiên cứu tổng hợp và ứng dụng trong lĩnh vực y sinh

TS. Lê Nhật Thùy Giang và nhóm nghiên cứu từ Viện Hóa học phối hợp với nhóm nghiên cứu của Đại học Hữu nghị các dân tộc (Liên bang Nga) đã thành công trong việc tổng hợp hệ dẫn truyền chứa hợp chất khung fluoroquinolone. Nghiên cứu này thuộc đề tài “Tổng hợp một số hệ tương thích có khả năng phân hủy sinh học để dẫn truyền fluoroquinolone” (mã số: QTRU01.12/20-21), được Hội đồng nghiệm thu cấp Viện Hàn lâm Khoa học và Công nghệ Việt Nam xếp loại Xuất sắc.

Ngày nay, phát triển các phương pháp tiếp cận để sử dụng thuốc hiệu quả thông qua đưa chúng đến đích tác dụng dược lý là một thách thức quan trọng trong lĩnh vực hóa dược. Mục tiêu là giảm tác dụng phụ và tác dụng không mong muốn, từ đó đảm bảo việc sử dụng thuốc an toàn và hiệu quả. Một trong những hướng quan trọng để giải quyết vấn đề này là phát triển các hệ dẫn truyền chứa hợp chất fluoroquinolone, sử dụng các chất mang như copolymer của axit lactic và axit glycolic, liposome, peptide, và polysaccharide.

Chitosan, một polysaccharide dạng cation, được chọn vì tính tương thích sinh học, khả năng phân hủy sinh học, không độc tính, và không gây miễn dịch. Chitosan và các dẫn xuất của nó đã được sử dụng thành công như là chất nền dạng nano để phân phối mục tiêu của nhiều loại thuốc khác nhau. Các phức hợp dựa trên chitosan kết hợp với ciprofloxacin đã cho thấy hiệu quả kháng khuẩn cao hơn so với ciprofloxacin, với hoạt tính kháng khuẩn rất cao đối với E. coli cả in vitro và in vivo, đồng thời giảm độc tính chung. Tuy nhiên, vẫn còn ít nghiên cứu về hệ chitosan-fluoroquinolone, đặc biệt là về tạo liên kết polymer-fluoroquinolone hay polymer-ligand để liên kết với các tế bào vi khuẩn và cải thiện hiệu quả của các hệ liên hợp.

Nhiệm vụ đã tổng hợp thành công các dẫn xuất chitosan-triazole thông qua phản ứng click, sau đó tạo các hệ liên hợp chitosan-triazole với ciprofloxacin thông qua phản ứng amide hóa sử dụng hệ xúc tác DCC/DMAP. Các hệ liên hợp chitosan-triazole-ciprofloxacin không chỉ có khả năng kháng khuẩn tốt mà còn vượt trội hơn so với chitosan và các dẫn xuất chitosan-triazole. Động học của quá trình giải phóng ciprofloxacin cũng được nghiên cứu, cho thấy khả năng phân hủy sinh học và khả năng dẫn truyền ciprofloxacin đến đích tác dụng.

Nhóm cũng cũng đã nghiên cứu thành công và tổng hợp dẫn xuất triazole-chitin và nano triazole-chitin, cả hai đều có khả năng kháng khuẩn tốt và không độc tính trên tế bào thường NIH 3T3. Các dẫn xuất này có khả năng hòa tan tốt trong nước và có thể được ứng dụng như các chất kháng khuẩn tiềm năng. Bên cạnh đó, họ đã tổng hợp màng nanocompozit sinh học để bảo vệ thực phẩm khỏi vi khuẩn và nấm. Màng nanocompozit này dựa trên chitosan và có các đặc tính như không mùi, không độc hại, đặc tính cơ học và rào cản nâng cao, tính kháng khuẩn, hoạt tính chống nấm, chống oxy hóa, và chống tia cực tím, cũng như có thể chỉ thị thời gian và nhiệt độ.

Nhóm nghiên cứu đã công bố 02 công trình trên tạp chí uy tín SCI, chứng minh sự tiến bộ và tiềm năng trong lĩnh vực nghiên cứu này. Các kết quả này sẽ là cơ sở cho các nghiên cứu tiếp theo, và nhóm mong muốn nhận được sự đầu tư và hỗ trợ để phát triển thêm về hướng nghiên cứu này trong tương lai./.

https://ip-science.thomsonreuters.com/cgi-bin/jrnlst/jloptions.cgi?PC=K